Лоперамид капсулы: инструкции по применению : инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: loperamidе;
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Название и местонахождение производителя
Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Фармакологическая группа
Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.
Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.
Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.
Надлежащие меры безопасности при применении
Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.
При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.
У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.
Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Применяют взрослым и детям старше 6 лет.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты
Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны
со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение
со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко)
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;
а лергични реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, крапивница и в крайне редких случаях пузырчатый сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;
другие: ксеростомия, снижение потоотделения в сочетании с повышенной температурой тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2:00 до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну капсулу
Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:
состав крышечки капсулы:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания:
— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);
— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет;
— острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
— язвенный колит в стадии обострения;
— бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;
— псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
— кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Беременность и лактация:
Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь запивая водой.
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100
Лоперамид таблетки : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
таблетки белые или почти белые, плоские, круглые, с насечкой;
Состав
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат, натрия крахмала.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Средства, которые подавляют перистальтику кишечника.
Фармакологические свойства
Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Обнаруживает антисекреторной действие.
Препарат не оказывает действия на центральную нервную систему, поскольку практически не проникает через ГЭБ, не вызывает привыкания.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Регуляция (уменьшение частоты и объема) стул у пациентов с илеостомой.
Способ применения и дозы
Если через 48 часов после начала лечения улучшения состояния (уменьшение диареи) не наблюдается, прием лоперамида следует прекратить.
С появлением нормального стула или при отсутствии стула более 12:00 прием препарата прекращают.
Побочное действие
Возможны боли в желудке, вздутие живота или желудочно-кишечный дискомфорт, сонливость, головокружение, усталость, сухость во рту, тошнота и рвота, а также боль в области эпигастрия. Дети более чувствительны к действию препарата на ЦНС. Иногда возникают аллергические реакции, в том числе кожные высыпания. При длительном применении препарата возможны запоры.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 5 лет, период беременности и кормления грудью, заболевания печени, гепатит.
Передозировка
Особенности применения
Лоперамид не назначают при лихорадке, если в кале есть кровь. С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени и почек. В период лечения следует исключить прием алкоголя. Если при приеме Лоперамида возникли побочные эффекты, прием препарата прекращают. В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ° С. Срок годности 3 года.
Условия отпуска
Упаковка
Таблетки по 2 мг № 10, № 10×2, № 10×40 в блистерах.
Лоперамид-тк : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид
состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый
(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Фармакологические свойства
В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.
Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.
Показания к применению
— острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)
— регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.
Побочные действия
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
— запор и/или вздутие живота, кишечная колика
— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота
— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость
— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи
— ускоренное образование токсического мегаколона
— анафилактический шок и анафилактоидные реакции
— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах
— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду
— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
— кишечная непроходимость, запоры
— хронический язвенный колит, дивертикулит
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность, период лактации
— тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.
Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Лоперамид – в каких случаях эффективно лекарство
Лоперамид – лекарственное средство, оказывающее противодиарейный эффект.
Форма выпуска
Препарат производят в виде капсул и таблеток. Продается в упаковках по 10-20 таблеток.
Состав
Активное вещество – лоперамид гидрохлорид.
Поскольку препарат выпускают сразу несколько производителей, вспомогательные ингредиенты могут быть разными, но в основном к их числу относят: лактозу, аэросил, крахмал кукурузы.
В каких случаях принимают
Медикамент стоит принимать при следующих состояниях:
диарея (хронической или острой формы), причиной которой может являться эмоциональное, аллергическое или лекарственное происхождение (для лечения симптоматики);
диарея, причиной которой является новый режим питания или новая еда, что привело к нарушению процесса обмена веществ;
Инструкция по использованию
Таблетки
Лекарство в виде таблеток прописывают пациентам с острой диареей. Изначальная доза – 4 мг. В дальнейшем стоит принимать по 2 мг, пока не будет восстановлена нормальная консистенция кала.
При хронической форме заболевания сначала нужно принимать по 2 мг. В дальнейшем дозировка определяется для каждого пациента индивидуально. Максимально допустимая разовая доза не должна быть более 12 мг. За сутки допустимо принять не более 16 мг.
Прием препарата при отсутствии побочных явлений продолжается до тех пор, пока не будет достигнута частота опорожнения с твердым калом дважды в день.
Капсулы
Применять капсулы при острой диарее нужно не более 3 мг при 1м приеме. После каждого опорожнения с жидкой каловой массой принимать по 2 мг. При хронической форме суточная дозировка составляет 4 мг.
И в том, и в другом случае за сутки можно принять не более 16 мг.
Для детей
Лоперамид в виде таблеток можно принимать детям в возрасте 4-8 лет. Дневная доза составляет не более 4 мг. Ее нужно разделить на 4 раза. Принимать в течение 72 часов. Дети от 9 до 12 лет могут принимать по 2 мг 4 раза на день на протяжении5ти суток.
Медикамент в форме капсул разрешен к использованию детьми с 6 лет. При острой форме заболевания прописывают 2 мг после каждого опорожнения с выделением жидкого кала.
При хронической форме заболевания можно принимать по 2 мг в сутки. Максимальная доза за день – 6 мг на каждые 20 кг массы тела.
Противопоказания
В процессе приема лекарства были установлены болезненные и другие состояния, на которые оказывают негативное влияние медикамент. При подобных состояниях от приема препарата нужно сразу отказаться. Прежде чем принимать Лоперамид, стоит ознакомиться со списком противопоказаний, и удостовериться, что подобные состояния отсутствуют.
К числу противопоказаний относят:
индивидуальная повышенная восприимчивость к составным компонентам;
язвенный колит острой формы;
1 триместр беременности;
дети в возрасте до 4-8 лет (зависит от производителя).
Побочные реакции
Возможно появление следующих негативных действий:
чувство сухости во рту;
дискомфортные и болевые ощущения в области живота.
В редких случаях может быть задержка мочи.
Передозировка
Возможны случаи передозировки любой формой лекарственного препарата. Проявляется в виде:
проблемы с координацией;
Антидотом медикамента считается Налоксон. Поскольку продолжительность воздействия антидота меньше чем у Лоперамида, может понадобиться его многократное введение. Помимо Налоксона необходимо осуществлять другие действия, способствующие подавлению признаков передозировки. К таким мероприятиям относят: очищение желудочно-кишечного тракта, прием энтеросорбентов. В некоторых случаях может понадобиться вентиляция легких.
Лоперамид при беременности
Применение лекарства категорически запрещено в 1 триместр беременности и во время лактации. Во 1 и 2 триместр допускается использование лекарства, но только в том случае, если предполагаемый эффект для женщины превышает возможный риск для будущего малыша.
Сочетание с другими препаратами
При одновременном приеме Лоперамида и Колестирамина может снижаться противодиарейное действие первого.
При параллельном использовании с Ритонавиром отмечается улучшение биодоступности Лоперамида, что происходит в результате угнетения метаболических видоизменений при 1м прохождении через печень.
Теоретически допускается сочетание лекарства с сильно эффективными препаратами, такими как психотропные и снотворные средства.
Дополнительные сведения
Срок годности препарата в зависимости от производителя – 3-4 года.
Лекарство любой формы и производителя можно приобрести в аптеке без рецепта врача.
Лоперамид нужно хранить при температуре, не превышающей 25 градусов.
Если в течение 2 суток не отмечается улучшения состояния, то нужно отказаться от лечения препаратом или же удостовериться в точности установленного происхождения диареи.
Причиной отмены лечения также является появление запоров и метеоризма.
Если у пациента отмечаются проблемы с работой печени, то нужно принимать препарат с осторожностью и под постоянным наблюдением доктора, чтобы не спровоцировать токсичного воздействия на центральную нервную систему.
Поскольку после приема медикамента может поражаться ЦНС, стоит отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующих повышенной сосредоточенности.
Во время терапии может отмечаться пониженный объем жидкости, который нужно регулярно восполнять.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
